Все новости

Перспективное лекарство от рака разрушает 3D-структуру генома опухолевых клеток. Его скоро начнут тестировать на людях

Исследователи из России и США проанализировали воздействие новых антираковых препаратов, кураксинов, на геном опухолевых клеток. Результаты показали, что эти препараты эффективно разрушают пространственную ориентацию генома раковых клеток, тем самым помогая их гибели. Все это позволяет утверждать, что кураксины — эпигенетическое по своему механизму лекарство, то есть оно воздействует на геном, не меняя последовательность нуклеотидов в ДНК.

Преобразование наследственной информации генов в белок или РНК (экспрессия генов) может регулироваться эпигенетически. Ученые считают, что это может происходить, в частности, за счет трехмерной структуры генома человеческой клетки. Без экспрессии гены остаются «молчащими» и не влияют на работу организма напрямую.

Пространственное расположение ДНК важно, например, в случае с нуклеосомами. Так биологи называют структурную часть хромосомы, которая образуется в результате совместной упаковки нити ДНК и гистоновых белков. Если ДНК не может упаковываться в такие структуры, то клетка из-за этого, как правило, погибает. В ходе нового исследования противоопухолевых препаратов, кураксинов, ученые выяснили, что ДНК из нуклеосом при определенных концентрациях кураксинов может разворачиваться.

Структура нуклеосомы. Wikimedia Commons
Описание
Структура нуклеосомы. Wikimedia Commons

Кроме того, оказалось, что кураксины подавляют деятельность энхансеров. Это небольшие участки ДНК, которые управляют активностью других генов. Они «включают» или «выключают» способность генов кодировать белки, то есть регулируют то, как гены участвуют в «строительстве» клетки. По итогам экспериментов ученые выяснили, что после того, как кураксины блокируют работу энхансеров раковых клеток, онкогены не могут начать эффективно кодировать белок. В результате раковая клетка погибает.

Читайте также: Стресс от бабушки, супермышцы и запасные органы. Что такое эпигенетика и как она работает

Работа показывает, что кураксины — это эпигенетическое лекарство, которое воздействует на трехмерную структуру генома раковой клетки. Этим они отличаются от других потенциальных лекарств с эпигенетическими возможностями.

Кураксины уже несколько лет считают перспективным препаратом против рака. Однако для того, чтобы их одобрили как лекарство, кураксины должны пройти клинические испытания, а медики должны понять, по каким конкретным механизмам эти соединения влияют на процессы в раковых клетках. Клинические испытания одного из самых перспективных препаратов этого класса — CBL0137 — на людях начнутся в 2019 году.

 Иван Ортега